Antihistaminica

synoniem

Antiallergische medicijnen

Wat zijn antihistaminica?

Antihistaminica zijn therapeutisch gebruikte stoffen die het effect van de lichaamseigen boodschappersubstantie histamine verzwakken. Histamine speelt o.a. een centrale rol bij allergische reacties, ontstekingen, gewaarwordingen zoals misselijkheid en bij de regulering van de slaap-waakcyclus.
Vooral bij het behandelen van allergieën, zoals Antihistaminica zijn onmisbaar geworden voor hooikoorts. Antihistaminica zijn ook zeer effectieve geneesmiddelen voor de symptomatische behandeling van reisziekte (bijvoorbeeld met Vomex®). Veel preparaten zijn zonder recept verkrijgbaar in de apotheek.

Waar komt histamine voor?

histamine komt voor in veel weefsels in het lichaam. Het wordt van de aminozuur Histidine wordt gevormd en opgeslagen in zogenaamde mestcellen. Het vrijkomen kan plaatsvinden door de eigen en externe factoren van het lichaam. Eenmaal vrijgegeven, werkt histamine door zich te hechten aan histaminereceptoren. Histamine is bijzonder sterk geconcentreerd in de slijmvliezen Maag en de Bronchi evenals in de huid. In bloedcellen worden lagere histamineconcentraties aangetroffen, de zogenaamde basofiele leukocyten en Bloedplaatjes. Histamine speelt ook een rol als signaalgever in het centrale zenuwstelsel.

U kunt meer informatie over het onderwerp vinden op: histamine

Waar wordt histamine voor gebruikt?

histamine is een boodschappersubstantie. Het wordt gebruikt bij weefselschade, zoals zonnebrand, Brandwonden, snijwonden, kneuzingen enz. Komen vrij uit de aangetaste cellen. Hierdoor zetten de omringende bloedvaten uit om een ​​betere doorbloeding van het beschadigde weefsel te verzekeren en de doorlaatbaarheid van de bloedvatwanden te vergroten. Hierdoor kunnen componenten van het immuunsysteem in het beschadigde weefsel komen, kunnen ontstekingscellen migreren, kunnen vernietigde celfragmenten worden afgevoerd en kan het weefsel worden vernieuwd. In de maag verhoogt histamine de productie van MaagzuurIn bepaalde hersengebieden dient het als boodschappersubstantie voor de overdracht van informatie tussen Neuronen. Het beïnvloedt de slaap-waakcyclus, misselijkheid en Braken.

Welke factoren leiden tot het vrijkomen van histamine?

Histamine kan worden geactiveerd door mechanische prikkels, b.v. druk op weefsel, maar ook zonnestraling en warmte kunnen dit effect hebben. Bovendien kunnen bepaalde stoffen ervoor zorgen dat histamine vrijkomt in het omliggende weefsel. Deze stoffen kunnen enerzijds endogene hormonen zijn zoals gastrine en anderzijds vreemde stoffen zoals insectenvergiften, medicijnen of zogenaamde antigenen. Antigenen zijn stoffen die een afweerreactie in het lichaam uitlokken. Veel mensen lijden tegenwoordig aan een te gevoelig immuunsysteem. Ze zijn erg gevoelig voor contact met bepaalde stoffen, zoals Bijenpollen, huisstof, voedsel, cosmetica enz. Binden antigenen aan celoppervlakken, b.v. een ingeademd stuifmeel op cellen van het neusslijmvlies, het antigeen "stuifmeel" wordt door het immuunsysteem als vreemd herkend. De cel wordt vernietigd en de histamine die erin zit, komt plotseling vrij. Bij mensen met een allergie is deze afgifte van histamine in verschillende vormen merkbaar, bijvoorbeeld door rood worden van de huid met striemen, zwelling van de slijmvliezen van de bovenste en onderste luchtwegen of door jeuk.

Soorten histaminereceptoren en hun effecten

Histamine bemiddelt zijn effect door zich te binden aan een histaminereceptor na zijn afgifte uit de mestcellen op aangrenzende celoppervlakken. Dit signaal zorgt er meestal voor dat de cel bepaalde processen activeert of deactiveert door verdere boodschappersubstanties te sturen. Er zijn 4 verschillende soorten histaminereceptoren: H1, H2, H3 en H4.
Als histamine zich bindt aan een H1-receptor, veroorzaakt het de volgende effecten in verschillende mate: bloedvaten trekken samen, de vaatwanden worden beter doorlaatbaar, slijmvliezen zwellen op, de bronchiën in de longen worden smaller, de huid wordt rood en vormt zich als gevolg van de verhoogde bloedstroom mogelijk kleine striemen. Overmatige afgifte van histamine, zoals die veroorzaakt door allergische reacties of netelroos (Urticaria) het geval is, gaat meestal gepaard met vervelende jeuk. Jeuk wordt veroorzaakt door door histamine gestimuleerde zenuwuiteinden in de huid.

H1-receptoren worden ook in de hersenen aangetroffen. Daar fungeert histamine als zender tussen zenuwcellen en beïnvloedt het het slaap-waakritme. Enerzijds is het betrokken bij de ontwaakreactie en verhoogt het de waakzaamheid. Aan de andere kant regelt het het gevoel van misselijkheid en misselijkheid.

Lees ook ons ​​artikel hierover Misselijkheid

H2-receptoren worden voornamelijk gevonden in het maagdarmkanaal. Histamine wordt opgeslagen in zogenaamde ECL-cellen (enterochromaffine-achtige cellen). De cellen kunnen worden gestimuleerd om histamine af te geven door het hormoon gastrine. De histamine bindt zich vervolgens aan H2-oppervlakreceptoren op naburige pariëtale cellen, waarna ze maagzuur produceren en zo de spijsvertering bevorderen. Bovendien leidt de activering van H2-receptoren tot een versnelde hartslag en samentrekking van bloedvaten.

Als histamine zich bindt aan H3-receptoren, heeft dit een zelfregulerend effect op de afgifte van histamine. Geactiveerde H3-receptoren remmen de afgifte van histamine in de hersenen en reguleren de afgifte van andere boodschappersubstanties. Dit regelt honger, dorst, dag-nachtritme en lichaamstemperatuur.
H4-receptoren zijn nog niet voldoende onderzocht. Maar er zijn aanwijzingen dat ze een rol spelen bij allergisch astma.
Van de hierboven beschreven typen histaminereceptoren zijn tot dusver alleen geneesmiddelen op de markt die binden aan H1- en H2-receptoren; de zogenaamde H1- of H2-antihistaminica.

Antihistaminica

De voorwaarde "Antihistaminica"Betekent zoiets als" medicijnen die histamine tegengaan ". Het werkt als volgt: de respectievelijke actieve ingrediënten concurreren met het lichaamseigen histamine voor de bindingsplaats op de receptor op celoppervlakken.
Het actieve ingrediënt heeft meestal een betere bindingscapaciteit en kan de lichaamseigen histamine uit de receptor verdringen. In tegenstelling tot histamine veroorzaakt het gebonden actieve ingrediënt echter geen reactie. Het blokkeert alleen de bindingsplaats zodat het histamine-typische effect niet optreedt.
H1-antihistaminica neutraliseren de effecten van histamine op H1-receptoren. Dit is vooral belangrijk in het geval van allergische aandoeningen zoals hooikoorts, niet-infectieuze jeukende huidaandoeningen zoals netelroos (Urticaria) of insectenbeten zijn wenselijk. Op deze manier kunnen deze klachten effectief worden verlicht. Dit is echter slechts een tijdelijke symptomatische behandeling. Op deze manier kan de oorzaak niet worden weggenomen.

De klasse van H1-antihistaminica is continu ontwikkeld. Daarom zijn de bijbehorende actieve ingrediënten onderverdeeld in H1-antihistaminica van de eerste, tweede en derde generatie. Het nadeel van de eerste generatie H1-antihistaminica is dat ze niet alleen inwerken op H1-receptoren, maar ook op andere soorten receptoren. Dit kan bijwerkingen veroorzaken zoals een droge mond, hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid of vermoeidheid. Dit laatste is op zijn beurt therapeutisch bruikbaar gemaakt. Sommige van de eerste generatie H1-antihistaminica worden ook gebruikt als kalmerende (sederende) middelen om de slaap te bevorderen. Sommige actieve ingrediënten, die ook deel uitmaken van de eerste generatie H1-antihistaminica, vertonen uitgesproken effecten tegen de symptomen van reisziekte, zoals misselijkheid en braken. H1-antihistaminica van de tweede generatie hebben nauwelijks kalmerende bijwerkingen en zijn voornamelijk antiallergisch.

Lees hier meer over onder Anti-misselijkheid medicatie

2e generatie antihistaminica

De antihistaminica van de eerste generatie werden verder aangepast voor anti-allergische therapie. Een groot nadeel van de oude antihistaminica (bijvoorbeeld Clemastin, Dimetinden) was de slaapbevorderende bijwerking. Om deze reden zijn de stoffen van de tweede generatie veranderd zodat ze niet langer kunnen leiden tot verhoogde vermoeidheid van het centrale zenuwstelsel.
Als gevolg hiervan worden antihistaminica van de tweede generatie voornamelijk gekenmerkt door een sterk anti-allergisch effect. Als onderdeel van een allergische reactie wordt de zwelling sterk geremd en worden jeuk en pijn verminderd. Bovendien zorgen de antihistaminica ervoor dat de bronchiën iets uitzetten.
De bekendste actieve ingrediënten van de tweede generatie zijn cetirizine en loratadine. Terfenadine, dat lange tijd veel werd gebruikt, heeft geleid tot aanzienlijke hartritmestoornissen en is daarom niet meer goedgekeurd voor de markt in Duitsland.

toepassingsgebieden

H1-antihistaminica zijn een zeer belangrijke klasse geneesmiddelen die worden gebruikt om te behandelen Allergieën. Ze zijn effectief bij het verlichten van symptomen zoals jeukende, waterige symptomen ogen, gezwollen neusslijmvliezen met het gevoel van congestie neus-jeukende neus met de bijbehorende drang om te niezen. H1-antihistaminica worden ook gebruikt in Huidverschijnselen zoals jeuk, striemen en rood worden van de huid, zoals met allergieën, met chronische urticaria, zonnebrand, licht Brandwonden en insectenbeten worden aangetroffen. De tweede generatie mist het kalmerende, slaperige effect. Daarom krijgen actieve ingrediënten van deze generatie tegenwoordig de voorkeur als dit effect niet gewenst is. Een ander toepassingsgebied is Histamine-intolerantie.

Enkele van de actieve ingrediënten van de eerste generatie H1-antihistaminica hebben een kalmerend effect op misselijkheid en braken. Daarom kunnen ze preventief helpen reisziekte of worden ingenomen in geval van misselijkheid en braken. In het geval van sommige H1-antihistaminica neemt het anti-allergische effect een achterstand op in vergelijking met het kalmerende effect, zodat ze prioriteit krijgen als Kalmerende middelen en slaapbevorderende middelen worden toegepast.

H2-antihistaminica hebben een ander toepassingsgebied dan H1-antihistaminica. Ze verlagen de maagzuurproductie en kunnen worden gebruikt om maagzuurgerelateerde aandoeningen te behandelen, zoals de Refluxziekte en Maag- of dunne darmzweren worden toegepast.

Bijwerkingen van antihistaminica op het hart

Individuele preparaten (terfenadine, astimezol) leiden tot aanzienlijke hartritmestoornissen en zijn daarom in sommige landen al uit de handel genomen.
Deze stoffen veroorzaken een verlenging van de QT-tijd van het hart in het ECG (stimulatie spreiding en regressie van het hart), wat kan leiden tot ernstige stoornissen van het hartritme met een verhoogd risico op plotselinge hartdood.
Bij veel andere preparaten is er tijdens de therapie vaak een significant verhoogde hartslag. Individuele patiënten melden een kloppend hart en innerlijke rusteloosheid.

Bijwerkingen van antihistaminica op de lever

In zeldzame gevallen manifesteren bijwerkingen van antihistaminetherapie zich ook in de lever.
Veel antihistaminica worden in de lever gemetaboliseerd. Zowel activering van het preparaat als uitscheiding via de lever zijn mogelijk. Dit belast de lever enorm, wat kan leiden tot meer leverschade als het medicijn langdurig wordt ingenomen.
Om deze reden moet, vooral wanneer antihistaminica worden gecombineerd met andere geneesmiddelen die door de lever worden gemetaboliseerd, aandacht worden besteed aan mogelijke interacties. Gelijktijdige consumptie van alcohol kan ook het effect versterken en extra schade aan de lever veroorzaken.

Bijwerkingen van antihistaminica bij kinderen

De meeste antihistaminica van de eerste generatie zijn zonder recept verkrijgbaar in de apotheek. Vaak worden de preparaten ook aangeboden in combinatie met andere geneesmiddelen voor anti-allergische therapie. Er zijn echter soms aanzienlijke bijwerkingen, vooral bij (kleine) kinderen.
Omdat deze antihistaminica zich ook ophopen in het centrale zenuwstelsel, kan dit leiden tot verhoogde slaperigheid overdag en een lichte sufheid. Concentratiestoornissen worden ook vaak gemeld.
Bij zeer hoge doses of overdoses zijn ook hallucinaties en toevallen bij kinderen mogelijk. Meestal treden ook de andere bijwerkingen van antihistaminica op, vooral bij jonge kinderen. Dit leidt in het begin tot een verhoogde droge mond, verstoringen bij het ledigen van de blaas (mictie) en obstipatie. In individuele gevallen zijn ook hartritmestoornissen mogelijk, aangezien individuele voorbereidingen leiden tot een verlenging van de QT-tijd in het ECG.
Bij pasgeborenen en zuigelingen bestaat ook het risico op ademhalingsstoornissen. Als gevolg hiervan bestaat het risico op cardiovasculaire collaps.

Leiden antihistaminica tot gewichtstoename?

Een vrij zeldzame bijwerking van een behandeling met antihistaminica is gewichtsverandering.
De effecten van individuele antihistaminica op het gewicht lopen echter sterk uiteen. Terwijl sommige preparaten geen effect hebben op de eetlust en het gewicht, kunnen andere preparaten binnen enkele weken tot een gewichtstoename van enkele kilo's leiden. Deze komen echter voornamelijk voor bij langdurige therapie en ontwikkelen zich langzaam en continu gedurende een langere periode.
De gewichtstoename is te wijten aan een blokkade van de histaminereceptoren, waardoor de eetlust licht toeneemt, wat leidt tot gewichtstoename.

Antihistaminica en alcohol - zijn ze compatibel?

Veel antihistaminica worden door de lever gemetaboliseerd. Zowel de activering als de uitscheiding van de preparaten vindt plaats via specifieke leverenzymen. De lever is zwaar gestrest.
Een combinatie van antihistaminica en alcohol kan elkaar wederzijds versterken. Bovendien wordt de functie van de lever nog meer belast, wat de lever kan beschadigen. Om deze reden moet, indien mogelijk, alcohol worden vermeden tijdens de behandeling met antihistaminica. Met name de eerste en tweede generatie antihistaminica leiden in combinatie met alcohol tot aanzienlijke bijwerkingen.
Veel voorkomende symptomen wanneer de antihistaminica worden gecombineerd met alcohol zijn verhoogde vermoeidheid met verminderde alertheid en lichte sufheid. Bovendien moet worden gevreesd voor enorme concentratiestoornissen. In individuele gevallen kunnen levensbedreigende cardiovasculaire aandoeningen optreden.

Antihistaminica tijdens de zwangerschap

Tot dusver zijn voor de meeste gangbare antihistaminica geen schadelijke effecten op moeder en kind aangetoond.
Individuele preparaten worden zelfs specifiek tijdens de zwangerschap gebruikt. Deze omvatten bijvoorbeeld doxylamine, dat wordt gebruikt bij de behandeling van braken.
Met langdurige medicatie met oudere antihistaminica (difenhydramine, hydroxyzine, dimenhydrinaat) tijdens de zwangerschap, hebben weinig onderzoeken milde ontwenningsverschijnselen bij de pasgeborene aangetoond (waaronder verhoogde tremoren en diarree).
Daarnaast zijn ook effecten op de samentrekking van de baarmoederspieren aangetoond. Om deze reden moeten deze stoffen met name tijdens de zwangerschap worden vermeden.
Eventuele medicatie moet tijdens de zwangerschap worden ingenomen in overleg met de behandelende arts. In enkele gevallen bestaat er ook een risico op ernstige risico's voor het kind in combinatie met een ander preparaat.

Antihistaminica die worden gebruikt als slaapmiddelen

Bij de antihistaminica van de eerste generatie werd relatief vroeg geconstateerd dat de anti-allergische therapie leidt tot verhoogde vermoeidheid. De preparaten remmen de ontwaakreactie in het centrale zenuwstelsel. Om deze reden zijn deze stoffen verder gemodificeerd zodat ze ook uitsluitend als slaapmiddel kunnen worden gebruikt.
Veel gebruikte actieve ingrediënten zijn doxylamine en difenhydramine. Ze behoren tot de slaappillen zonder recept en kunnen vooral milde en niet-chronische slaapstoornissen ondersteunen.
Om slaperigheid overdag te voorkomen, moet er echter op worden gelet dat u het voor het slapengaan inneemt. De stoffen worden doorgaans goed verdragen. Toch kunnen er veel bijwerkingen optreden bij regelmatig gebruik van de preparaten. Deze omvatten duizeligheid, concentratiestoornissen en hoofdpijn. Droge mond, obstipatie en plasproblemen zijn ook mogelijk.